Übersicht/CJC-1295 (ohne DAC) + Ipamorelin/Studie

Studie · Tierstudie

Einmal tägliche Gabe von CJC-1295, einem lang wirksamen GHRH-Analogon, normalisiert das Wachstum der GHRH-Knockout-Maus

Once-daily administration of CJC-1295, a long-acting growth hormone-releasing hormone (GHRH) analog, normalizes growth in the GHRH knockout mouse

Tierstudie

Nur Tiermodell — nicht auf den Menschen übertragbar

Autoren
Alba M, Fintini D, Sagazio A, Lawrence B, Castaigne JP, Frohman LA, Salvatori R
Jahr
2006
Journal
Am J Physiol Endocrinol Metab
Modell / Stichprobe
GHRH-Knockout-Mäuse (GHRHKO), Behandlungsbeginn im Alter von 1 Woche; drei aktive Gruppen (Injektionsintervall 24 h, 48 h, 72 h) sowie zwei Kontrollgruppen (GHRHKO mit Placebo und heterozygote Tiere mit Placebo). Gruppengrössen im Abstract nicht beziffert; Tiere desselben Wurfs wurden auf verschiedene Gruppen verteilt.
Dosis im Versuch
2 Mikrogramm CJC-1295 pro Injektion, subkutan (erste Woche interskapulär, danach abdominal), im Abstand von 24, 48 bzw. 72 Stunden, über 5 Wochen
Quelle
PMID 16822960 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Untersucht wurde, ob das lang wirksame GHRH-Analogon CJC-1295 (kovalente Bindung an körpereigenes Albumin über einen Drug-Affinity-Complex, daher stark verlängerte Halbwertszeit) den Wachstumshormonmangel im GHRH-Knockout-Mausmodell korrigieren kann und wie selten dafür injiziert werden muss. Eine Woche alte GHRHKO-Mäuse erhielten über 5 Wochen je 2 Mikrogramm CJC-1295 subkutan im Abstand von 24, 48 oder 72 Stunden; Placebo-behandelte GHRHKO-Tiere und heterozygote Tiere dienten als Kontrollen. Endpunkte waren Körpergewicht, Naso-Anal-Länge, Femur- und Tibialänge, Körperzusammensetzung (Magermasse, subkutanes und viszerales Fett), Hypophysen-RNA, GH-mRNA und GH-Proteingehalt, Prolaktin-mRNA, Immunhistochemie der Hypophyse sowie Serum-IGF-I.

Nur die tägliche Gabe normalisierte Körpergewicht und Körperlänge vollständig. Die Gruppen mit 48- und 72-stündlichem Intervall wuchsen signifikant besser als die Placebo-Gruppe, erreichten aber nicht das Niveau der heterozygoten Kontrollen. Femur- und Tibialänge waren bei 24- und 48-Stunden-Intervall normal. Relative Magermasse und subkutanes Fett lagen in allen behandelten Gruppen im Normbereich; beim viszeralen Fett bestand kein Unterschied zwischen den fünf Gruppen. Auf Hypophysenebene stieg die Gesamt-RNA um das 13-, 9- bzw. 7-Fache und die GH-mRNA um das 11-, 8- bzw. 6-Fache gegenüber Placebo; die Immunhistochemie bestätigte eine Zunahme GH-positiver Zellen, was für eine Somatotrophen-Proliferation spricht.

Bemerkenswert ist ein klares Null-Ergebnis: Das zum Todeszeitpunkt (jeweils mit maximalem Abstand zur letzten Injektion) gemessene Serum-IGF-I unterschied sich in den Gruppen mit 48- und 72-Stunden-Intervall nicht signifikant von der Placebo-Gruppe, obwohl das Wachstum verbessert war. Nur die täglich behandelten Tiere hatten signifikant höhere IGF-I-Werte als die heterozygoten Kontrollen, ohne dass sich daraus größere Körper- oder Knochenmasse ergab. CJC-1295 wurde in allen Gruppen gut vertragen.

Kernergebnisse

  1. Tägliche Gabe von 2 Mikrogramm CJC-1295 s.c. über 5 Wochen normalisierte Körpergewicht und Körperlänge der GHRHKO-Mäuse vollständig.
  2. Injektionen alle 48 oder 72 Stunden brachten nur eine Teilverbesserung: signifikant besseres Wachstum als Placebo, aber keine Normalisierung.
  3. Hypophysen-Gesamt-RNA stieg 13-/9-/7-fach und GH-mRNA 11-/8-/6-fach (24 h/48 h/72 h) gegenüber Placebo; Immunhistochemie zeigte mehr GH-positive Zellen, also Somatotrophen-Proliferation.
  4. Prolaktin-mRNA stieg deutlich geringer und nicht dosisabhängig (2,4-/2,5-/2,3-fach); keine klare Lactotrophen-Proliferation.
  5. Serum-IGF-I war in den 48-h- und 72-h-Gruppen NICHT signifikant höher als unter Placebo, trotz besserem Wachstum; relative Magermasse und subkutanes Fett blieben in allen behandelten Gruppen normal, viszerales Fett unverändert.
Limitationen

Reine Tierstudie an einem genetischen Extremmodell: GHRHKO-Mäuse haben einen vollständigen GHRH-Ausfall mit Hypophysen-Hypoplasie und Zwergwuchs. Untersucht wurde also die Korrektur eines schweren Wachstumshormonmangels bei wachsenden Jungtieren, nicht die Wirkung bei gesunden Erwachsenen mit intakter GHRH-Achse. Die Studiendauer betrug nur 5 Wochen, Gruppengrössen sind im Abstract nicht ausgewiesen, ein Teil der Molekularanalysen erfolgte an gepoolten Hypophysen (3 Drüsen pro Gruppe), was die statistische Aussagekraft dieser Endpunkte begrenzt. Die IGF-I-Messung erfolgte jeweils mit maximalem Abstand zur letzten Injektion, was die Interpretation der Null-Befunde erschwert. Interessenkonflikt: Zwei Autoren (B. Lawrence, J.-P. Castaigne) waren bei ConjuChem Inc. beschäftigt, dem Entwickler von CJC-1295. Ipamorelin war nicht Gegenstand der Studie.

Was heißt das praktisch

Die Studie belegt für CJC-1295 (DAC-Version) im Tiermodell eine echte, anhaltende Stimulation der GH-produzierenden Hypophysenzellen, zeigt aber zugleich, dass die vermeintlich lange Wirkdauer die Dosisfrequenz nicht beliebig strecken lässt: seltener als täglich fiel die Wirkung deutlich ab. Für eine CJC-1295-plus-Ipamorelin-Anwendung beim gesunden Erwachsenen ist sie nur indirekt aussagekräftig, da es sich um Mausjungtiere mit komplettem GHRH-Defekt handelt und Ipamorelin gar nicht untersucht wurde.