Übersicht/PT-141 (Bremelanotid)/Studie

Studie · Humanstudie (RCT)

Bremelanotid bei sexuellen Funktionsstörungen prämenopausaler Frauen: eine randomisierte, placebokontrollierte Dosisfindungsstudie

Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial

Humanstudie (RCT)

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Autoren
Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, DeRogatis LR, Kroll R, Goldstein I, Kaminetsky J, Spana C, Lucas J, Jordan R, Portman DJ
Jahr
2016
Journal
Women's Health (London, England) 12(3):325-337
Modell / Stichprobe
n=327 prämenopausale Frauen mit sexuellen Funktionsstörungen (HSDD und/oder weibliche sexuelle Erregungsstörung)
Dosis im Versuch
Bremelanotid 0,75 mg, 1,25 mg oder 1,75 mg vs. Placebo, subkutane Selbstinjektion nach Bedarf ("as needed") vor sexueller Aktivität, über 12 Wochen
Quelle
PMID 27181790 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Diese Phase-2-Dosisfindungsstudie prüfte Bremelanotid (PT-141), einen Melanocortin-Rezeptor-4-Agonisten, bei 327 prämenopausalen Frauen mit sexuellen Funktionsstörungen. Die Teilnehmerinnen erhielten randomisiert und doppelblind entweder Placebo oder eine von drei Bremelanotid-Dosierungen (0,75/1,25/1,75 mg), jeweils als subkutane Selbstinjektion nach Bedarf über einen Zeitraum von 12 Wochen. Primärer Endpunkt war die Veränderung der Anzahl befriedigender sexueller Ereignisse (satisfying sexual events, SSE) pro Monat gegenüber dem Ausgangswert; sekundäre Endpunkte waren validierte Skalen zur Sexualfunktion (FSFI) und zum sexuellen Leidensdruck (FSDS-DAO).

In der gepoolten Auswertung der beiden höheren Dosen (1,25/1,75 mg) stieg die Zahl der befriedigenden sexuellen Ereignisse im Mittel um +0,7 pro Monat gegenüber +0,2 unter Placebo. Auch bei den sekundären Endpunkten zu Sexualfunktion und sexuellem Leidensdruck zeigten die höheren Dosierungen signifikante Verbesserungen gegenüber Placebo. Die niedrigste Dosis (0,75 mg) unterschied sich nicht bedeutsam von Placebo, weshalb für die weitere Entwicklung die 1,75-mg-Dosis gewählt wurde.

Häufigste Nebenwirkungen waren Übelkeit, Flush (Hitzewallung/Gesichtsrötung) und Kopfschmerzen; sie traten dosisabhängig auf und führten in einem Teil der Fälle zum Studienabbruch. Die Autoren bewerteten die bedarfsweise subkutane Anwendung insgesamt als sicher, wirksam und ausreichend verträglich. Die absolute Effektgröße ist jedoch klein: Der Unterschied zu Placebo beträgt rund ein halbes zusätzliches befriedigendes sexuelles Ereignis pro Monat.

Kernergebnisse

  1. 327 randomisierte prämenopausale Frauen, 12 Wochen bedarfsweise subkutane Anwendung von Bremelanotid 0,75/1,25/1,75 mg vs. Placebo
  2. Primärer Endpunkt: +0,7 befriedigende sexuelle Ereignisse pro Monat unter gepoolter 1,25/1,75-mg-Dosis vs. +0,2 unter Placebo (Differenz ca. 0,5 Ereignisse/Monat)
  3. Signifikante Verbesserungen der Sexualfunktion (FSFI) und Reduktion des sexuellen Leidensdrucks (FSDS-DAO) unter den beiden höheren Dosen gegenüber Placebo
  4. Die niedrigste Dosis (0,75 mg) zeigte keinen relevanten Vorteil gegenüber Placebo; 1,75 mg wurde als Dosis für die Phase-3-Studien ausgewählt
  5. Häufigste unerwünschte Wirkungen: Übelkeit, Flush und Kopfschmerzen, dosisabhängig zunehmend
Limitationen

Es handelt sich um eine relativ kurze Phase-2-Studie (12 Wochen) an einer selektierten Population prämenopausaler Frauen mit diagnostizierter sexueller Funktionsstörung; Aussagen zu Langzeitsicherheit, Männern, Postmenopause oder gesunden Anwendern sind daraus nicht ableitbar. Primärer Endpunkt und Sexualfunktionsskalen beruhen auf Selbstangaben (Tagebücher, Fragebögen), was anfällig für Erwartungs- und Erinnerungseffekte ist; die Placeboantwort bei sexuellen Funktionsstörungen ist bekanntermaßen hoch. Die absolute Effektgröße ist klein und klinisch nur begrenzt bedeutsam. Zudem bestehen deutliche Interessenkonflikte: Die Studie wurde vom Hersteller Palatin Technologies finanziert, mehrere Autoren (u.a. Spana, Lucas, Jordan) waren Mitarbeiter bzw. Anteilseigner des Sponsors, weitere Autoren erhielten Beraterhonorare.

Was heißt das praktisch

Die Studie ist eine der zentralen Wirksamkeitsbelege für PT-141 (Bremelanotid) und lieferte die Dosisgrundlage (1,75 mg s.c. bei Bedarf) für die spätere FDA-Zulassung als Vyleesi bei HSDD prämenopausaler Frauen. Wer PT-141 erwägt, sollte wissen, dass der nachgewiesene Nutzen real, aber klein ist (etwa ein halbes zusätzliches befriedigendes sexuelles Ereignis pro Monat gegenüber Placebo) und dass Übelkeit, Flush und Kopfschmerzen häufige und dosisabhängige Nebenwirkungen sind.