Übersicht/PT-141 (Bremelanotid)/Studie

Studie · Humanstudie (RCT)

Nutzen der ambulanten 24-Stunden-Blutdruckmessung zur Beurteilung des Melanocortin-Rezeptor-Agonisten Bremelanotid

Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide

Humanstudie (RCT)

Stärkste Evidenzstufe hier

Autoren
White WB, Myers MG, Jordan R, Lucas J
Jahr
2017
Journal
Journal of Hypertension 35(4):761-768
Modell / Stichprobe
n=397 prämenopausale Frauen mit weiblicher sexueller Funktionsstörung, normotensiv oder mit medikamentös kontrollierter Hypertonie
Dosis im Versuch
Bremelanotid 0,75 mg, 1,25 mg oder 1,75 mg subkutan versus Placebo, bedarfsweise Anwendung; für die Blutdruckauswertung zwei Dosen im Abstand von 24 Stunden unter ambulantem 24-Stunden-Blutdruckmonitoring (ABPM)
Quelle
PMID 27977473 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Diese randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Studie untersuchte gezielt die kardiovaskuläre Sicherheit von Bremelanotid (PT-141). Hintergrund ist, dass Agonisten am Melanocortin-4-Rezeptor blutdrucksteigernd wirken können – ein bekanntes Klassenproblem dieser Substanzgruppe. 397 prämenopausale Frauen erhielten Placebo oder eine von drei Bremelanotid-Dosierungen subkutan. Statt einzelner Praxismessungen wurde eine ambulante 24-Stunden-Blutdruckmessung eingesetzt, ergänzt um pharmakokinetische Bestimmungen, um auch kurze Blutdruckspitzen zu erfassen.

Die Ergebnisse zeigen einen realen, dosisabhängigen, aber quantitativ kleinen und kurzlebigen Blutdruckanstieg. Der systolische Blutdruck lag gegenüber Placebo um etwa 2,4 bis 3,0 mmHg (1,25 mg) beziehungsweise 3,1 bis 3,2 mmHg (1,75 mg) höher; die Spitzenwerte hielten typischerweise weniger als 15 Minuten an. Der diastolische Blutdruck verhielt sich vergleichbar. Gleichzeitig sank die Herzfrequenz, unter 1,75 mg um etwa 4,6 bis 4,7 Schläge pro Minute (P < 0,001) – ein Muster, das zu einer zentral vermittelten Wirkung passt.

26 Teilnehmerinnen brachen die Studie wegen vordefinierter Blutdruckanstiege ab. Wichtig dabei: Der Anteil dieser Abbrüche war zwischen den vier Behandlungsgruppen ähnlich, also auch unter Placebo. Das zeigt, dass Blutdruckschwankungen in dieser Population auch ohne Wirkstoff auftreten und Einzelmessungen leicht überinterpretiert werden. Die Autoren schlussfolgern, dass ABPM eine geeignete Methode ist, um diese kleinen transienten Effekte zu erfassen; die Daten flossen in die Festlegung der Blutdrucküberwachung in den nachfolgenden Zulassungsstudien ein.

Kernergebnisse

  1. Systolischer Blutdruck gegenüber Placebo erhöht: +2,4 bis +3,0 mmHg unter 1,25 mg und +3,1 bis +3,2 mmHg unter 1,75 mg
  2. Blutdruckspitzen waren sehr kurz und dauerten typischerweise weniger als 15 Minuten
  3. Diastolischer Blutdruck zeigte vergleichbare, ebenfalls kleine Anstiege
  4. Herzfrequenz sank gegenläufig, unter 1,75 mg um -4,6 bis -4,7 Schläge/min (P < 0,001)
  5. 26 Abbrüche wegen vordefinierter Blutdruckanstiege, mit ähnlichem Anteil in allen vier Gruppen einschließlich Placebo
Limitationen

Untersucht wurden ausschließlich prämenopausale Frauen, die normotensiv oder gut eingestellt hypertensiv waren – Personen mit unkontrolliertem Bluthochdruck, kardiovaskulärer Vorerkrankung oder höherem Alter waren ausgeschlossen, sodass die Sicherheitsdaten nicht auf Risikopatienten übertragbar sind. Ebenso fehlen Daten zu Männern, obwohl PT-141 außerhalb der Zulassung überwiegend von Männern verwendet wird. Erfasst wurden nur zwei Dosen im Abstand von 24 Stunden, also weder Langzeit- noch Hochfrequenzanwendung; ob wiederholte Anwendung über Monate kumulative Effekte hat, bleibt offen. Die Studie war nicht auf harte kardiovaskuläre Endpunkte ausgelegt und dafür auch zu klein. Zwei der vier Autoren (Jordan, Lucas) waren dem Hersteller Palatin Technologies verbunden, die Studie wurde vom Hersteller finanziert.

Was heißt das praktisch

Die Studie belegt, dass PT-141 den Blutdruck tatsächlich anhebt, im Mittel jedoch nur um wenige mmHg und meist unter 15 Minuten lang, begleitet von einem Herzfrequenzabfall. Für gesunde Normotensive ist das Risiko damit gering; für Menschen mit unkontrolliertem Bluthochdruck oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen wurde es hingegen nie untersucht, dort bleibt die Anwendung unkalkulierbar.