Übersicht/Retatrutid/Studie

Studie · Humanstudie (RCT)

Retatrutid, ein Agonist an drei Hormonrezeptoren, bei Adipositas - eine Phase-2-Studie

Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity - A Phase 2 Trial

Humanstudie (RCT)

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Autoren
Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP, Wu Q, Du Y, Gurbuz S, Coskun T, Haupt A, Milicevic Z, Hartman ML, et al.
Jahr
2023
Journal
New England Journal of Medicine
Modell / Stichprobe
n=338 Erwachsene mit Adipositas (BMI >=30) oder Übergewicht (BMI >=27) mit mindestens einer gewichtsbedingten Begleiterkrankung; randomisiert, doppelblind, placebokontrolliert, multizentrisch
Dosis im Versuch
Retatrutid (LY3437943) subkutan einmal wöchentlich in Zieldosen von 1 mg, 4 mg (mit 2 mg oder 4 mg Startdosis), 8 mg (mit 2 mg oder 4 mg Startdosis) oder 12 mg (mit 2 mg Startdosis) versus Placebo, über 48 Wochen mit schrittweiser Dosiseskalation
Quelle
PMID 37366315 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Untersucht wurde Retatrutid, ein einzelnes Molekül, das gleichzeitig die Rezeptoren für GIP, GLP-1 und Glukagon aktiviert, bei 338 Erwachsenen mit Adipositas beziehungsweise Übergewicht mit Begleiterkrankung. Die Teilnehmenden erhielten in einer doppelblinden Phase-2-Studie über 48 Wochen einmal wöchentlich eine subkutane Injektion von Retatrutid in einer von mehreren Dosisstufen oder Placebo. Primärer Endpunkt war die prozentuale Änderung des Körpergewichts nach 24 Wochen, sekundär nach 48 Wochen sowie die Anteile der Teilnehmenden mit definierten Gewichtsreduktionen.

Die Gewichtsabnahme war deutlich dosisabhängig. Nach 24 Wochen lag die mittlere Gewichtsänderung bei -7,2 Prozent (1 mg), -12,9 Prozent (4 mg), -17,3 Prozent (8 mg) und -17,5 Prozent (12 mg) gegenüber -1,6 Prozent unter Placebo. Nach 48 Wochen waren es -8,7 Prozent, -17,1 Prozent, -22,8 Prozent und -24,2 Prozent gegenüber -2,1 Prozent unter Placebo. In der 12-mg-Gruppe erreichten 100 Prozent, 93 Prozent und 83 Prozent der Teilnehmenden eine Gewichtsreduktion von mindestens 5, 10 beziehungsweise 15 Prozent, verglichen mit 27, 9 und 2 Prozent unter Placebo. Eine klare Plateaubildung der Gewichtskurve war bis Woche 48 nicht erkennbar.

Die häufigsten Nebenwirkungen waren gastrointestinal (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Obstipation), dosisabhängig, überwiegend leicht bis mittelschwer und durch eine niedrigere Startdosis teilweise abgemildert. Die Herzfrequenz stieg unter Retatrutid an, erreichte um Woche 24 ein Maximum und ging danach zurück. Die Studie war nicht auf harte klinische Endpunkte oder Langzeitsicherheit ausgelegt.

Kernergebnisse

  1. Nach 48 Wochen mittlere Gewichtsänderung: -8,7 % (1 mg), -17,1 % (4 mg), -22,8 % (8 mg), -24,2 % (12 mg) gegenüber -2,1 % unter Placebo
  2. Nach 24 Wochen (primärer Endpunkt): -7,2 % bis -17,5 % je nach Dosis gegenüber -1,6 % unter Placebo
  3. In der 12-mg-Gruppe erreichten 100 %, 93 % und 83 % eine Gewichtsreduktion von mindestens 5 %, 10 % bzw. 15 % (Placebo: 27 %, 9 %, 2 %)
  4. Nebenwirkungen überwiegend gastrointestinal, dosisabhängig, meist leicht bis mittelschwer; niedrigere Startdosis reduzierte sie teilweise
  5. Anstieg der Herzfrequenz unter Retatrutid mit Maximum um Woche 24 und anschliessendem Rückgang
  6. Die Gewichtskurve zeigte bis Woche 48 kein eindeutiges Plateau
Limitationen

Es handelt sich um eine Phase-2-Studie mit vergleichsweise kleiner Stichprobe (n=338), begrenzter Dauer (48 Wochen) und mehreren kleinen Einzeldosisgruppen, weshalb die Präzision der Schätzer pro Arm eingeschränkt ist. Untersucht wurden Surrogatparameter (Körpergewicht, kardiometabolische Marker), nicht harte klinische Endpunkte wie kardiovaskuläre Ereignisse oder Mortalität. Langzeitsicherheit, Erhalt des Effekts nach Absetzen sowie Auswirkungen auf Muskelmasse und Knochendichte wurden nicht adäquat erfasst; der beobachtete Herzfrequenzanstieg ist in seiner klinischen Bedeutung unklar. Die Studie wurde von Eli Lilly, dem Hersteller von Retatrutid, finanziert und designt; mehrere Autoren sind Lilly-Mitarbeitende oder haben Honorare des Unternehmens erhalten. Alle Teilnehmenden erhielten zusätzlich Lebensstilberatung.

Was heißt das praktisch

Retatrutid zeigte in dieser kontrollierten Studie bei wöchentlicher subkutaner Anwendung über 48 Wochen die bislang größten mit einem Medikament erzielten Gewichtsreduktionen (bis -24,2 %), allerdings um den Preis häufiger gastrointestinaler Nebenwirkungen und eines Herzfrequenzanstiegs. Wer eine Anwendung erwägt, sollte beachten, dass die Substanz zum Zeitpunkt dieser Studie nicht zugelassen war, Langzeitsicherheit und Verhalten nach Absetzen ungeklärt sind und die Verträglichkeit stark von langsamer Dosiseskalation abhängt.