Übersicht/Retatrutid/Studie

Studie · Humanstudie (RCT)

Der Dreifach-Hormonrezeptor-Agonist Retatrutid bei metabolisch assoziierter steatotischer Lebererkrankung (MASLD): eine randomisierte Phase-2a-Studie

Triple hormone receptor agonist retatrutide for metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease: a randomized phase 2a trial

Humanstudie (RCT)

Stärkste Evidenzstufe hier

Autoren
Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, Brouwers B, Wu Q, Thomas MK, Harris C, Schloot NC, Du Y, Mather KJ, Haupt A, Hartman ML
Jahr
2024
Journal
Nature Medicine
Modell / Stichprobe
n=98 Erwachsene mit Adipositas und MASLD (Leberfettgehalt >=10 % im MRT-PDFF), ohne Typ-2-Diabetes; Substudie der Phase-2-Adipositasstudie NCT04881760, USA. Randomisierung: Placebo n=19, Retatrutid 1 mg n=20, 4 mg n=19, 8 mg n=22, 12 mg n=18
Dosis im Versuch
Retatrutid 1, 4, 8 oder 12 mg einmal wöchentlich subkutan (mit Dosiseskalation) versus Placebo über 48 Wochen; primärer Auswertezeitpunkt Woche 24
Quelle
PMID 38858523 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Untersucht wurde, ob Retatrutid – ein Dreifach-Agonist am GIP-, GLP-1- und Glukagonrezeptor – den Leberfettgehalt bei Menschen mit metabolisch assoziierter steatotischer Lebererkrankung (MASLD) senkt. Es handelt sich um eine randomisierte, doppelblinde, placebokontrollierte Substudie innerhalb einer größeren Phase-2-Adipositasstudie. 98 Erwachsene mit einem MRT-gemessenen Leberfettanteil von mindestens 10 % erhielten über 48 Wochen einmal wöchentlich subkutan Retatrutid in vier Dosisstufen oder Placebo.

Nach 24 Wochen war der Leberfettgehalt in allen Verumgruppen deutlich und dosisabhängig reduziert: -42,9 % (1 mg), -57,0 % (4 mg), -81,4 % (8 mg), -82,4 % (12 mg) gegenüber +0,3 % unter Placebo (alle p < 0,001). Ein normaler Leberfettwert (<5 %) wurde von 27 %, 52 %, 79 % bzw. 86 % der Teilnehmer erreicht, unter Placebo von niemandem. Bis Woche 48 verstärkte sich der Effekt weiter (bis -86,0 % bei 12 mg gegenüber -4,6 % unter Placebo), parallel zu einem Körpergewichtsverlust von bis zu -25,9 % (Placebo -0,1 %).

Die Leberfettreduktion war statistisch eng mit der Gewichtsabnahme, der Abnahme des abdominellen Fetts sowie mit verbesserter Insulinsensitivität und Lipidstoffwechsel verknüpft – ein davon unabhängiger Lebereffekt lässt sich aus den Daten nicht ableiten. Häufigste Nebenwirkungen waren vorübergehende, meist leichte bis mittelschwere gastrointestinale Beschwerden, in den 8- und 12-mg-Gruppen deutlich häufiger (Übelkeit ca. 47 %, Erbrechen ca. 21 % unter 12 mg). Zwei schwerwiegende unerwünschte Ereignisse traten auf; Hinweise auf Lebertoxizität fanden sich nicht.

Kernergebnisse

  1. Relative Leberfettreduktion nach 24 Wochen: -42,9 % (1 mg), -57,0 % (4 mg), -81,4 % (8 mg), -82,4 % (12 mg) versus +0,3 % unter Placebo (alle p < 0,001)
  2. Normaler Leberfettgehalt (<5 %) nach 24 Wochen bei 27 % / 52 % / 79 % / 86 % der Verumgruppen, unter Placebo bei 0 %
  3. Nach 48 Wochen weitere Zunahme des Effekts: -51,3 % (1 mg) bis -86,0 % (12 mg) versus -4,6 % unter Placebo
  4. Gewichtsverlust nach 48 Wochen: -8,6 % (1 mg), -16,3 % (4 mg), -23,8 % (8 mg), -25,9 % (12 mg) versus -0,1 % unter Placebo
  5. Nebenwirkungen überwiegend gastrointestinal, dosisabhängig (unter 12 mg Übelkeit ca. 47 %, Erbrechen ca. 21 %); zwei schwerwiegende Ereignisse, kein Hepatotoxizitätssignal über 48 Wochen
Limitationen

Es handelt sich um eine kleine, explorative Substudie (n=98, 18-22 Teilnehmer pro Arm) ohne Endpunkte zu klinisch harten Verläufen. Die Diagnose und Verlaufskontrolle erfolgte ausschließlich bildgebend (MRT-PDFF) ohne Leberbiopsie, sodass Aussagen zu Steatohepatitis, Entzündung oder Fibrose nicht möglich sind; Patienten mit fortgeschrittener Fibrose waren nicht angereichert und Personen mit Typ-2-Diabetes ausgeschlossen. Die Kohorte war auf die USA beschränkt und überwiegend weiß, was die Übertragbarkeit einschränkt. Für die 48-Wochen-Bildgebung fehlten Daten bei 56,1 % der Teilnehmer, was die Spätwerte anfällig für Verzerrung macht. Die Leberfettreduktion war stark an die Gewichtsabnahme gekoppelt; ein eigenständiger hepatischer Wirkmechanismus ist damit nicht belegt. Studie und Auswertung wurden von Eli Lilly finanziert und durchgeführt, mehrere Autoren sind Angestellte und Aktionäre des Sponsors.

Was heißt das praktisch

Die Daten zeigen, dass Retatrutid in Studienbedingungen den Leberfettgehalt sehr stark senkt, aber im Wesentlichen als Folge einer erheblichen Gewichtsabnahme, und dass höhere Dosen mit deutlich mehr gastrointestinalen Nebenwirkungen einhergehen. Es handelt sich um eine kleine Phase-2-Substudie einer noch nicht zugelassenen Substanz ohne Biopsiedaten und ohne Langzeitsicherheitsdaten - eine Anwendung ausserhalb klinischer Studien ist damit nicht abgedeckt.