Übersicht/Kisspeptin/Studie

Studie · Humanstudie (RCT)

Intranasale Gabe von Kisspeptin stimuliert beim Menschen rasch die Gonadotropin-Ausschüttung

Intranasal kisspeptin administration rapidly stimulates gonadotropin release in humans

Humanstudie (RCT)

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Autoren
Mills EG, Silva MSB, Delli V, Decoster L, Ternier G, Tsoutsouki J, Thurston L, Phylactou M, Patel B, Yang L, Clarke SA, Young M, Alexander EC, Nyunt S, Yeung AC, Choudhury M, Newman A, Bech P, Abbara A, Swedrowska M, Forbes B, Prévot V, Chachlaki K, Giacobini P, Comninos AN, Dhillo WS
Jahr
2025
Journal
EBioMedicine
Modell / Stichprobe
n=34 Menschen in drei Gruppen: 12 gesunde Männer, 12 gesunde Frauen (Follikelphase, Zyklustag 2-10), 10 Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe (HA); zusätzlich pharmazeutische Stabilitätstests und mechanistische Nagetierexperimente
Dosis im Versuch
Kisspeptin-54 als Nasenspray, 400 µL Gesamtvolumen (4 × 100 µL, abwechselnd pro Nasenloch). Männer: 3,2 / 6,4 / 12,8 / 25,6 nmol/kg plus Placebo an fünf Besuchen. Frauen und HA-Patientinnen: 12,8 nmol/kg vs. Placebo an zwei Besuchen. Einmalgaben, Beobachtung 4 Stunden mit Blutentnahmen alle 15 Minuten, mindestens 1 Woche Auswaschphase zwischen den Besuchen.
Quelle
PMID 40215751 ↗  ·  DOI ↗

Zusammenfassung

Die Arbeit prüfte, ob Kisspeptin-54 auch nasal statt wie bisher subkutan oder intravenös verabreicht werden kann. Hintergrund ist der Befund aus Nagetierstudien, dass eine relevante Population von GnRH-Neuronen im Bulbus olfactorius sitzt und damit über die Nasenschleimhaut potenziell erreichbar wäre. Das Design war randomisiert, doppelblind, placebokontrolliert und im Cross-over-Verfahren; alle Untersuchungen begannen um 08:00 Uhr, um zirkadiane Schwankungen zu kontrollieren.

In allen drei Gruppen stieg das luteinisierende Hormon (LH) nach intranasalem Kisspeptin signifikant gegenüber Placebo an. Bei gesunden Männern war 12,8 nmol/kg die im Text hervorgehobene Dosis (Anstieg 4,4 ± 0,6 IU/L über Baseline, P = 0,002); gesunde Frauen reagierten deutlich schwächer (1,4 ± 0,3 IU/L, P = 0,004), Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe dagegen ähnlich stark wie die Männer (4,4 ± 0,2 IU/L, P < 0,001). Unerwünschte Ereignisse wurden nicht berichtet. Die Nasenspray-Formulierung war bei 4 °C bis zu 60 Tage stabil.

Die begleitenden Tierexperimente zeigten eine Anreicherung von Kisspeptin im Riechepithel und den Nachweis von Kisspeptin-Rezeptoren auf GnRH-Neuronen des Bulbus olfactorius. Die Autoren interpretieren dies als Hinweis darauf, dass extra-hypothalamische GnRH-Neurone den Effekt vermitteln, und bezeichnen den Ansatz als erste nicht-invasive Methode zur robusten Gonadotropin-Stimulation mit Kisspeptin.

Kernergebnisse

  1. Gesunde Männer (n=12): maximaler LH-Anstieg 4,4 ± 0,6 IU/L über Baseline nach 12,8 nmol/kg intranasal, P = 0,002 vs. Placebo
  2. Gesunde Frauen (n=12) in der Follikelphase: nur 1,4 ± 0,3 IU/L LH-Anstieg (P = 0,004) - also ein deutlich schwächerer Effekt als bei Männern
  3. Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe (n=10): 4,4 ± 0,2 IU/L LH-Anstieg, P < 0,001 - also erhaltene Ansprechbarkeit trotz gestörter Achse
  4. Keine unerwünschten Ereignisse in allen drei Gruppen; Dosisbereich 3,2 bis 25,6 nmol/kg bei Männern getestet
  5. Formulierung über 60 Tage bei 4 °C stabil; im Mausmodell Anreicherung im Riechepithel und Kisspeptin-Rezeptoren auf GnRH-Neuronen des Bulbus olfactorius
Limitationen

Sehr kleine Stichproben (n=10-12 pro Gruppe) und nur Einmalgaben mit vierstündigem Beobachtungsfenster - Aussagen zu wiederholter Anwendung, zu nachgeschalteten Sexualsteroiden (Testosteron, Estradiol) oder zu klinischen Endpunkten wie Ovulation, Fertilität oder Libido sind daraus nicht ableitbar. Eine Dosis-Wirkungs-Kurve wurde nur bei Männern erhoben; Frauen und HA-Patientinnen erhielten ausschließlich 12,8 nmol/kg. Der Effekt bei gesunden Frauen war mit 1,4 IU/L klein und dessen klinische Bedeutung offen. Die mechanistische Erklärung über olfaktorische GnRH-Neurone stammt aus Nagetierversuchen mit anderen Konzentrationseinheiten und ist nicht direkt auf den Menschen übertragbar; ein systemischer Übertritt als Miterklärung lässt sich aus dem Abstract nicht ausschließen. Finanzierung durch NIHR, NIHR Imperial Biomedical Research Centre und MRC (öffentliche Geldgeber); laut Publikation hatten die Förderer keinen Einfluss auf Design, Auswertung oder Manuskript. Eine explizite Interessenkonflikterklärung war im abgerufenen Textausschnitt nicht enthalten.

Was heißt das praktisch

Die Studie belegt erstmals, dass Kisspeptin-54 auch nasal wirksam die LH-Ausschüttung auslöst - bei Männern und bei Frauen mit hypothalamischer Amenorrhoe deutlich, bei gesunden Frauen nur schwach. Es handelt sich um einen akuten Proof-of-Concept unter Studienbedingungen mit Einmalgabe; ein zugelassenes Produkt, Daten zu wiederholter Anwendung oder ein Nachweis klinischen Nutzens existieren daraus nicht.